داروهای مهارکننده کربنیک انهیدراز

داروهای مهارکننده کربنیک انهیدراز

داروهای Carbonic Anhydrase inhibitors

Acetazolamide (Diamox)

مکانیسم اثر

استازولامید که مهارکننده آنزیم کربنیک آنهیدراز است، با کاهش تولید مایع زلالیه به میزان ۶۰-۵۰٪، فشار داخل چشم را کاهش می دهد.

مکانیسم این عمل به درستی شناخته نشده است، ولی احتمالاً ناشی از مهار کربنیک انهیدراز و ایجاد اسیدوز متابولیک سیستمیک می باشد.

مهار آنزیم کربنیک آنهیدراز از طریق مهار انتقال یون سدیم وابسته به تشکیل بی کربنات در سلول غیرپیگمانته جسم مژگانی  ، باعث کاهش ترشح مایع زلالیه می شود. این دارو هیچ اثری روی تسهیل خروج مایع زلالیه از کره چشم ندارد و اثر ضد گلوکوم آن از اثر مدر این دارو نیز مستقل است.

اشکال دارویی

Tablets: 250mg

injection: 500mg Acetazolamide.Vial (as Sodium salt)

موارد مصرف چشمی

این دارو به عنوان درمان کمکی گلوکوم با زاویه باز (مزمن ساده)، گلوکوم ثانویه و برای کاهش فشار داخل چشم قبل از جراحی در بعضی از انواع گلوکوم به کار می رود.

مقدار مصرف

خوراکی

بزرگسالان: دوز شروع استازولامید در بزرگسالان ۲۵۰ – ۱۲۵ میلی گرم ۴ – ۳ باردر روز است و برخلاف متازولامید چون نیمه عمر آن کوتاه است باید هر ۶ ساعت یک بار مصرف شود.

اخیراً فرم هایی از استازولامید به بازار عرضه شده که به تدریج آزاد می شوند و هر ۱۲ ساعت هم می توان مصرف کرد.

کودکان: در درمان گلوکوم mg/kg/day ۸-۳۰ در مقادیر منقسم مصرف می شود.

نکات قابل توصیه

1. عوارض حاصل از مصرف استازولامید شامل گزگز انگشتان دست، پا و لب، بی اشتهایی، کاهش وزن، تهوع، خواب آلودگی و افسردگی می باشد.
2. استازولامید مانند سایر سولفونامیدها می تواند سبب راش های پوستی، ترومبوسیتوپنی و آنمی آپلاستیک شود. حدود ۵۰٪ افراد قادر به تحمل مصرف استازولامید نیستند. عدم تحمل مهارکننده های کربنیک انهیدراز وابسته به دوز هستند و با کاهش دوز دارو بهتر می شوند، ولی واکنش های آلرژیک، آنمی آپلاستیک و ترومبوسیتوپنی واکنش های ایدیوسنکراتیک هستند.
3. در کسانی که از دیورتیک های تیازیدی و یا دیگوکسین یا استروئیدها استفاده می کنند، مصرف استازولامید ممکن است سبب تشدید هیپوکالمی و ایجاد آریتمی شود.
4. شانس تشکیل سنگ ھای کلیوی و ادراری در اثر مصرف استازولامید ، ۱۱ برابر افزایش می یابد و مکانیسم ایجاد آن اسیدوز متابولیک حاصله و احتمالاً کاهش دفع سیترات می باشد، لذا به بیماران توصیه می شود که در هنگام مصرف استازولامید، مایعات زیاد بنوشند.
5. برای کاهش حالت تهوع، بیماران باید دارو را با غذا مصرف کنند.
6. چون این دارو ممکن است سبب خواب آلودگی، سرگیجه، منگی و خستگی شود، بیماران باید در هنگام رانندگی و کار با وسایلی که نیاز به هوشیاری کامل دارند، احتیاط کنند.
7. این دارو ممکن است میزان پتاسیم خون را کاهش دهد. همچنین احتمال افزایش غلظت گلوکز خون و ادرار وجود دارد. بنابراین در مبتلایان به دیابت باید با احتیاط مصرف شود.
8. مصرف استازولامید در برخی بیماری های سیستمیک از جمله در سیروز کبدی، COPD  (بیماری مزمن انسدادی ریه ) و دیابت (به خاطر اسیدوز سیستمیک ) اثرات سوء بیشتری دارد.

مصرف در بارداری

توصیه می شود که استازولامید در زنانی که احتمال دارد باردار شوند و همچنین در دوران بارداری به خصوصی در سه ماهه اول، تجویز نشود، زیرا مصرف آن در جوندگان هنگام حاملگی سبب عوارض تراتوژنیک گردیدہ است۔

در ایران قرص استازولامید ۲۵۰ میلی گرمی موجود است.

مصرف در شیردهی

عوارض آن در انسان ثابت نشده است. با وجود این منافع استازولامید در برابر مضار آن باید سنجیده شود.

Dorzolamide HCl (Trusopt)

مکانیسم اثر

قطره دورزولامید مهارکننده آنزیم کربنیک آنهیدراز است که با منع این آنزیم سبب کاهش ترشح زلالیه و بدین ترتیب کاهش فشار چشم می شود.

قطره دورزولامید هنگامی که به تنهایی مصرف شود ، فشار چشم را ۲۳-۱۴٪ کم می کند.  ولی اگر به قطره دیگری از گروه بتابلوکر اضافه شود ، می تواند ۳/۵ میلی متر جیوه فشار چشم را بیشتر کاهش دهد.

اشکال دارویی

Ophthalmic Solution:2%

موارد مصرف

در موارد گلوکوم های زاویه باز و بسته و هیپرتانسیون چشمی می تواند مصرف شود.

مقدار مصرف

دوز قطره چشمی دورزولامید در بزرگسالان ۳ بار در روز است.

در صورت استفاده همزمان قطره چشمی دورزولامید با بلوک کننده گیرنده های بتا ، مانند قطره چشمی تیمولول دوز آن را به ۲ بار در روز می توان کاهش داد.

در کودکان سلامت و کارآیی آن بررسی نشده است.

نکته

ترکیبی از قطره جشمی تیمولول ۰/۵٪ و  قطره چشمی دورزولامید ۲٪ اخیرا به بازار عرضه شده که با مصرف این دو قطره چشمی ، تأثیر اندکی کمتر از مصرف جداگانه این دو قطره چشمی را می توان کسب کرد دوز روزانه آن ۳-۲ بار در شبانه روز می باشد.

مصرف در حاملگی و شیردهی

مطالعه ثابت شده ای در مورد اثر قطره چشمی دورزولامید در جنین و نوزاد انسان وجود ندارد،  لیکن بایستی با احتیاط مصرف شود.

در ایران قطره چشمی دورزولامید به نامهای قطره چشمی دورزولامید و قطره چشمی بیوساپت در دسترس است.

در ایران قطره چشمی ترکیبی دورزولامید و تیمولول به نامهای قطره چشمی کو – بیوساپت و قطره چشمی زایلومول در دسترس است.

تهیه و تنظیم : دکتر کیوان خسروی فرد ، جراح و متخصص چشم پزشکی و فوق تخصص پلاستیک چشم